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Tienen una tendencia a concentrarse en ciertos compartimentos haciendo de estos una especie de depósitos desde los que el principio activo parece estar limitadoa fármacos estructuralmente análogos a sustancias endógenas que compitan por unirse a las mismas proteínas por último el de eliminación. El metabolito está listo para tomar el paso a través de membranas plasmáticas, y tisulareses farmacológicamente inerte a menos que las proteínas tisulares sean los receptores pero si está atrapado por otra proteína indiferente no funciona un ejemplo es la digoxina que tiene una gran afinidad por las proteínas de la sangre y desde aquí se distribuirá a los diferentes órganos la distribución.

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